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青蒿素是从中药青蒿中提取出的有过氧基团的倍半萜内酯药物,其分子式是C15H22O5,抗疟的主要活性基团为过氧基团,易溶于丙酮、苯、氯仿、乙酸乙酯,可溶于乙醚、乙醇,不溶于水。青蒿素在体内的作用特点为分布广、吸收快、排泄快、代谢迅速。青蒿素类药物包含青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素、蒿乙醚。近年来有研究报道青蒿素及其衍生物对除疟原虫外其他寄生虫同样具较好的杀虫效果,例如日本血吸虫、弓形虫、肺孢子虫、球虫、锥虫等。论文就近些年来关于青蒿素类药物对寄生虫药理作用的研究进展做一综述。

青蒿素及其衍生物抗寄生虫药理作用研究进展

以青蒿素为代表的倍半萜类化合物是中药青蒿中最具活力的领域。青蒿素杀灭疟原虫是因为其作用于疟原虫的食物泡膜,阻断了摄取营养的最早阶段,氨基酸饥饿很快在疟原虫体内,形成自噬泡,然后连续排出虫体外,使得疟原虫由于失去大量胞浆而死亡。在世界各地,青蒿素及其衍生物的耐药性已经产生并且逐渐蔓延。在东南亚大湄公河流域已被确定出现了耐药的恶性疟原虫虫株,首例青蒿素耐药病例出现在泰国-柬埔寨边界[1],最主要还是大湄公河流域国家医疗条件差以及国情等一系列原因造成的。虽然非洲境内尚未发现对青蒿素类药物联合用药产生耐药性的病例,但是非洲和南美洲已展开耐药性监控[2]。从 2010 年开始,使用不同组成的 ACTs联合用药治疗疟原虫,3d后虫体检测呈现阳性的区域已经蔓延至缅甸的西南部、越南南部和泰国缅甸边境等处[3-5]。2013 年有数据显示,使用蒿甲醚-苯芴醇医治疟疾患者,发现3d后患者体内依 然 存 在 疟 原 虫 的 达 到 了 22.2%[6]。ArieyF等[7]通过全基因组技术对恶性疟原虫青蒿素耐药性虫株进行分析,发现了 K13等位基因的突变与体内疟原虫的清除率和体外疟原虫存活率间存在较强的遗传关联性[8-9]。青蒿素类药物还有抗肿瘤作用、免疫调节作用、抗炎作用、抗血吸虫作用等,可以说青蒿素类药物具有很好的潜在药用价值。

 

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